Одно из самых заметных достижений органического синтеза ХХ столетия - получение новых лекарственных средств. В результате многие болезни, которые раньше считались смертельными, перешли в разряд излечимых. В VI веке чума уничтожила половину населения Византийской империи, а в XIV веке только за три года - с 1347 по 1350-й - в Европе от чумы умерло 25 миллионов человек. Миллионами исчисляются жертвы гриппа 1918 года («испанки»). Синтез в лабораториях новых лекарственных средств и их последующее внедрение в медицинскую практику, вероятно, спасли от смерти на протяжении ХХ века сотни миллионов человеческих жизней.

Во второй половине XIX века быстрыми темпами начала развиваться синтетическая органическая химия. Она дала людям красители, душистые вещества, лекарственные средства. Тем не менее еще в начале ХХ века число индивидуальных химических соединений, применявшихся в качестве лекарственных средств, исчислялось единицами. Начало химиотерапии - лечению болезней с применением химических препаратов - положил немецкий врач, бактериолог и биохимик Пауль Эрлих. В 1891 году он предложил применить для лечения малярии краситель метиленовый синий. Однако это соединение не могло конкурировать с природным хинином. Позже Эрлих прославился сальварсаном, «волшебной пулей», первым эффективным средством против сифилиса.

Между синтезом нового соединения и его применением в медицине иногда проходили десятилетия. С XIX века была известна сульфаниловая (п -аминобензолсульфоновая) кислота H 2 N-C 6 H 4 -SO 3 H. Впервые ее получил еще в 1845 году французский химик Шарль Фредерик Жерар. В 1908 году был получен амид этой кислоты H 2 N-C 6 H 4 -SO 2 -NH 2 , а затем и его N-замещенные (по амидной группе) производные с общей формулой H 2 N-C 6 H 4 -SO 2 -NH-R, которые получили название сульфаниламидов. Но только 27 лет спустя немецкий химик Герхард Домагк выяснил, что соединения этой группы убивают многие микроорганизмы и их можно использовать для лечения ряда инфекционных заболеваний.

Первым синтетическим лечебным препаратом был азокраситель красного цвета пронтозил (красный стрептоцид) H 2 N-C 6 H 4 -N=N-C 6 H 4 -SO 2 -NH 2 , который синтезировали в 1932 году немецкие химики Фриц Митч и Йозеф Кларер. Домагк исследовал действие этого препарата на множестве мышей, получивших десятикратную смертельную дозу культуры гемолитического стрептококка. Эффект был поразительным: все мыши остались живы, тогда как в контрольной группе все погибли. Это было первое в мире лекарственное средство, давшее такие прекрасные результаты. Необходимо было провести испытание на людях. Именно в это время маленькая дочь Домагка уколола себе палец. В ранку попала инфекция, образовался нарыв, и началось заражение крови. В больнице хирурги очистили нарыв, но заражение не проходило, положение становилось угрожающим. И Домагк решился испытать на дочери пронтозил. Результат не заставил себя ждать: нарыв прошел, девочка выздоровела. Средство помогало также при воспалении легких, при некоторых других болезнях. В 1939 году Домагку за открытие первого антибактериального препарата была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине.

В конце 1935 года было показано: пронтозил действует не сам по себе. Лечебный эффект, как это нередко бывает, оказывает продукт его распада в организме - известный еще с 1908 года сульфаниламид H 2 N-C 6 H 4 -SO 2 -NH 2 . Его назвали белым стрептоцидом. С тех пор было синтезировано более 20 тыс. производных сульфаниламида, из которых в медицине используется лишь несколько десятков. В числе самых известных - стрептоцид, норсульфазол, сульфадимезин, этазол, сульфадиметоксин, фталазол, сульгин, бисептол; они отличаются строением радикала R в общей формуле сульфаниламидов (в ряде случаев замещается также один из атомов водорода в аминогруппе).

Исключительную роль в лечении многих инфекций играют антибиотики, первый из которых был случайно открыт в 1928 году. Но синтетические лекарственные средства позволяют бороться не только с бактериальными инфекциями. После открытия транквилизирующего (нейролептического) действия элениума появились десятки близких по структуре соединений, составивших большую группу транквилизаторов (нозепам, лоразепам, феназепам, тетразепам и др.).

Во многом благодаря лекарственным средствам средняя продолжительность жизни в промышленно развитых странах за последнее столетие удвоилась. Так, в Германии смертность от пневмонии, которая в 1936 году составляла 165 на 100 тысяч населения, снизилась к 1985 году в результате применения сульфаниламидных препаратов в десять раз, смертность от туберкулеза с 1930 по 1985 год уменьшилась благодаря антитуберкулезным препаратам в сто раз. В США только за период с 1965 по 1996 год удалось снизить смертность от ревматизма, атеросклероза, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в четыре - шесть раз.

Трудности поиска

Между химическим строением лекарственного средства и его биологическим действием нет однозначной связи. Иногда малейшие изменения структуры молекулы приводят к полному исчезновению или сильному изменению биологической активности. И наоборот, нередко почти одинаковая активность наблюдается у веществ совершенно разной химической природы. Например, если в молекуле морфина - анальгетика и наркотика заменить атом водорода в одной из гидроксильных групп на метильную группу СН 3 , то получится сравнительно безвредное вещество кодеин. А если оба атома водорода в гидроксильных группах заменить на две ацетильные группы СН 3 СО, получится молекула сильнейшего наркотика героина.

Природный алкалоид кокаин раньше применяли для местного обезболивания. Однако кокаин обладает вредным побочным действием, поэтому в медицинской практике его давно заменили синтетическим аналогом, который назвали новокаином (то есть «новым кокаином»). Эти молекулы совершенно различны по своей структуре.

Новый фармацевтический препарат получается лишь в одном случае из 25 тысяч - если действовать методом проб и ошибок. Но есть и иной принцип, который может привести к цели быстрее. Это целенаправленный синтез, включающий и накопленные за много десятилетий знания, и собственный опыт, и интуицию исследователя. Опытный специалист, взглянув на структурную формулу, с высокой достоверностью скажет, какого действия следует ожидать от этого соединения - сосудорасширяющего или, скажем, обезболивающего. Известно, какие группы и радикалы усиливают эффект, какие - ослабляют. И, тем не менее, введение в практику каждого нового фармакологического препарата требует огромных усилий множества исследователей, химиков, биологов, врачей, фармакологов; поиском новых лекарственных средств занимаются в крупнейших научных центрах во всем мире. Потому-то новые лекарства зачастую так дороги.

Частная, но важная задача

В сознании обычного человека (не химика) слово «иод» ассоциируется с пузырьком, который стоит в аптечке. Напомним, что в химических текстах принято писать «иод», а в бытовых и медицинских - «йод». На самом деле в пузырьке находится не иод, а иодная настойка - 5-процентный раствор иода в смеси спирта и воды (в настойку добавляют также иодид калия; он образует с иодом хорошо растворимый трииодид KI 3). Чистый иод - твердый, напоминает с виду графит, только имеет очень специфический запах. Вот как описал иод французский химик Бернар Куртуа, который в 1811 году впервые получил его из золы морских водорослей: «Новое вещество осаждается в виде черного порошка, превращающегося при нагревании в пары великолепного фиолетового цвета. Эти пары конденсируются в форме блестящих кристаллических пластинок, имеющих блеск... Удивительная окраска паров нового вещества позволяет отличить его от всех доныне известных веществ...». По окраске паров иод и получил свое название: от греч. iodes - фиолетовый. Куртуа наблюдал еще одно необычное явление: твердый иод при нагревании не плавился, а сразу превращался в пар; такой процесс называется возгонкой. Но если кристаллы иода нагревать в пробирке быстро, они при температуре 113°C расплавятся, и на дне образуется черно-фиолетовая жидкость.

Как правило, в биохимических процессах участвуют только «легкие» элементы, находящиеся в первой трети периодической таблицы. Иод - чуть ли не единственное исключение из этого правила. В человеке содержится от 20 до 50 мг иода, значительная часть которого сконцентрирована в щитовидной железе. Щитовидная железа выделяет в кровь гормоны, оказывающие очень разностороннее влияние на организм. Два из них содержат иод - это тиреоидные гормоны (от греческого thyreoeides - щитовидный): тироксин (Т4) и трииодтиронин (Т3), молекула которого содержит на один атом иода меньше. С их помощью железа регулирует развитие и рост как отдельных органов, так и всего организма в целом, настраивает скорости обменных процессов. Процессы образования и гидролиза тиреоглобулина в щитовидной железе происходят непрерывно. В плазме крови оба гормона, Т4 и Т3, связываются с белками-переносчиками. Связь «белок - трииодтиронин» более слабая, и этот гормон легче достигает тканей, что объясняет его более высокую активность. В настоящее время трииодтиронин получают синтетически, причем по строению и действию он ничем не отличается от природного. А раньше использовали препарат тиреоидин, который делали из щитовидных желез крупного рогатого скота.

Оба тиреоидных гормона, Т3 и Т4, ускоряют реакции во всех клетках органов и тканей тела, в том числе увеличивают основной обмен, потребление кислорода, способствуют расщеплению глюкозы и жиров, повышают активность ферментов, стимулируют синтез белка, рост и дифференцировку тканей, влияют на состояние нервной и сердечно-сосудистой систем, печени, почек, других органов - в организме не так уж много гормонов, обладающих таким широким спектром действия! Более того, тироксин усиливает действие других гормонов - инсулина, адреналина, глюкокортикоидов. Поэтому поддерживать постоянный уровень Т3 и Т4 в организме жизненно важно.

Для профилактики гипотиреоза проводят мероприятия по дополнительному введению иода в рацион населения. Самый распространенный метод - иодирование поваренной соли. Обычно в нее добавляют иодид калия - примерно 25 мг на 1 кг. Однако KI во влажном теплом воздухе легко окисляется до иода, который улетучивается. Именно этим объясняется малый срок хранения такой соли - всего шесть месяцев. Поэтому в последнее время иодид калия заменяют иодатом KIO 3 . Кстати, это вовсе не тривиальная задача для технологов - равномерно распределить очень малое количество иода в большом объеме соли.

Помимо поваренной соли иод добавляют в витаминные смеси. Есть и такая пищевая добавка, как иодказеин. Это органическое соединение - иодированный молочный белок. Его уникальность в том, что при недостатке иода печень вырабатывает ферменты, которые расщепляют молекулы иодказеина, и высвобожденный иод всасывается в кишечнике. Если же иода в организме достаточно, то эти ферменты не вырабатываются и иод выводится из организма вместе с белком, таким образом, опасность передозировки исключается. Помимо прочего, иодказеин не распадается при высокой температуре, поэтому его можно использовать для выпечки хлеба. Для обогащения тонны хлеба иодказеином достаточно всего лишь пяти граммов белка. Суточная норма иода содержится в 250 г такого хлеба для взрослого и 100 г для ребенка.

Иодированные продукты не нужны тем, кто потребляет достаточно иода с пищей и водой. Потребность в иоде для взрослого человека мало зависит от пола и возраста и составляет примерно 150 мкг (0,15 мг) в сутки (однако она возрастает при беременности, усиленном росте, охлаждении). В большинстве пищевых продуктов иода очень мало. А вот рыба, особенно морская, богата иодом: в сельди и горбуше его 40–50 мкг, в треске, минтае и хеке - до 160 (в расчете на 100 г сухого продукта). Намного больше иода в печени трески - до 800 мкг, но особенно много его в бурых морских водорослях - «морской капусте», она же ламинария: до 500 мг! В нашей стране ламинария растет в Белом, Баренцевом и Охотском морях.

Кое-что про антибиотики

Все знают, что в названии «витамин С» буква С читается как русская «ц». Видимо, по аналогии название некогда распространенного антибиотика грамицидина С также произносят «грамицидин це». Однако это неверно: буква С в этом названии должна произноситься как «эс», от слова «советский» (можно встретить и написание «грамицидин S».) История появления этого лекарственного средства, как и многих других антибиотиков, интересна и драматична.

Когда говорят «антибиотик», чаще всего вспоминают пенициллин. Его открытие в середине ХХ века знаменовало собой новую эпоху в борьбе с болезнетворными микроорганизмами. Однако мало кто знает, что еще в начале 70-х годов XIX века врач и публицист Вячеслав Авксентьевич Манасеин и дерматолог Алексей Герасимович Полотебнов установили антибактериальные и лечебные свойства зеленой плесени. Но несовершенство химических методов не позволило в то время выделить из плесени действующее начало. В 1928 году шотландский бактериолог и биохимик Александер Флеминг (он приобрел известность еще в 1922 году благодаря открытию фермента лизоцима, см. «Химию и жизнь», 2011, № 1) заметил, что оставленная им на несколько дней культура стафилококковых бактерий покрылась плесенью. Вместо того чтобы выбросить испорченный препарат, Флеминг начал внимательно его разглядывать: он заметил, что вокруг каждого пятнышка плесени располагаются чистые области, где культура бактерий исчезла. Он понял, что в этих областях присутствует какое-то вещество, выделяемое плесневыми грибами, которое обладает сильным антибактериальным действием.

Так Флеминг открыл пенициллин. Это название происходит от рода грибов Penicillum (их около 250 видов). Флеминг использовал активный раствор пенициллина для лечения ран, но выделить действующее начало в чистом виде ему тогда не удалось: антибиотик быстро терял свои свойства при любых попытках его выделения и очистки. Справедливости ради следует сказать, что в 1985 году в архивах Лионского университета была найдена диссертация рано скончавшегося студента-медика Эрнста Августина Дюшена, в которой за сорок лет до Флеминга подробно охарактеризован открытый автором препарат из плесени Penicillium notatum , активный против многих патогенных бактерий.

Чистый препарат получил лишь десятилетие спустя английский биохимик Эрнст Борис Чейн, немец по происхождению, эмигрировавший из Германии в 1933 году. Он применил необычную для того времени методику сублимационной сушки: водный раствор препарата был заморожен до –40°C и при этой температуре из него в вакууме испарился лед. Полученные таким способом кристаллы пенициллина оказались стойкими и сохраняли свое действие в течение длительного времени.

Исследовал терапевтические свойства очищенного пенициллина и впервые применил его в лечебных целях английский патолог австралийского происхождения Говард Уолтер Флори. Ученые, открывшие и выделившие пенициллин в чистом виде, приобрели всемирную известность: Флеминг и Флори были удостоены звания пэра Британии, стали членами научных обществ и академий разных стран, а Флори был также награжден золотой медалью имени М. В. Ломоносова АН СССР. Флеминга даже избрали почетным вождем племени кайова в Северной Америке. В 1945 году Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию по физиологии и медицине.

В СССР исследования микробиолога Зинаиды Виссарионовны Ермольевой (в будущем - академика АМН) увенчались в 1942 году выделением пенициллина из плесени Penicillum crustorum . После войны по разработанному Ермольевой методу было организовано производство пенициллина на заводах в разных городах страны. Ермольева также первой получила отечественный стрептомицин (в 1947 году), интерферон и некоторые другие препараты.

В годы войны в работу включился американский микробиолог Зельман Ваксман. С помощью разработанных им методов он предпринял поиск микроорганизмов, вырабатывающих антибиотики (именно он ввел в употребление термин «антибиотик», от греческого слова bios - жизнь и приставки anti , означающей «противодействие»). В 1943 году он выделил из актиномицетов вида Streptomyces griseus новый антибиотик стрептомицин, который обладал широким спектром антимикробного действия. Этот препарат оказался весьма эффективным в отношении микобактерий туберкулеза, а также большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов. Стрептомицином лечили бруцеллез, чуму, другие тяжелые болезни, против которых до этого не существовало специфических средств терапии. Особенно впечатляющим было действие стрептомицина на больных туберкулезным менингитом, который ранее в 100% случаев заканчивался смертью больного в течение 20 дней.

В 1942 году из культуры бактерий, обитающих на огородных почвах Подмосковья, Г. Ф. Гаузе и М. Г. Бражниковой был выделен первый оригинальный отечественный антибиотик, который назвали грамицидином С. Биохимики А. Н. Белозерский (будущий академик, вице-президент Академии наук) и Т. С. Пасхина показали, что грамицидин С - белок. Чтобы установить его строение, необходимо было серьезное химическое исследование. В рамках тогдашнего сотрудничества союзников Минздрав СССР в 1944 году передал образец нового антибиотика в дружественную Великобританию, в Листеровский медицинский институт (Лондон). Там им занялся известный биохимик Ричард Синг. Вместе с группой коллег из города Лидса Синг выяснил, что грамицидин С - весьма необычный белок: его молекула не линейная, а циклическая. Оказалось также, что это очень простой белок, так как он содержит всего пять различных аминокислот, причем каждая из них повторяется в цикле дважды (для сравнения: яичный альбумин, основной компонент яичного белка, содержит 20 разных аминокислот, а его молекулярная масса в десятки раз больше, чем у грамицидина). Среди тех, кто занимался анализом кристаллической структуры грамицидина С, была Маргарет Тэтчер, будущий премьер-министр Великобритании, незадолго до этого защитившая диссертацию по химии.

Поскольку микроорганизмы вырабатывают устойчивость к антибиотикам, приходится постоянно изыскивать все новые и новые препараты, а также модифицировать их или полностью синтезировать (так называемые полусинтетические и синтетические антибиотики). В настоящее время описано более шести тысяч только природных антибиотиков различного происхождения (из бактерий, грибов и актиномицетов). Однако широко применяется только сотая их часть. Кроме них, известно более 100 тысяч (!) полусинтетических антибиотиков, однако лишь немногие из них обладают всем комплексом нужных свойств. При определении их эффективности учитывают не только антимикробную активность, но и скорость развития резистентности к ним микроорганизмов, степень проникновения действующего вещества в очаги поражения, возможность создания и поддержания в течение необходимого времени терапевтических, но безопасных концентраций в тканях больного и т. д.

Большинство антибиотиков получают микробиологическим синтезом с помощью специально разработанных питательных сред. Основные их производители - грибы актиномицеты, плесневые грибы и бактерии. Природные антибиотики, в том числе бензилпенициллин, цефалоспорин, рифамицин, используют главным образом для получения полусинтетических производных. Чисто синтетических антибиотиков немного. К ним относится широко известный левомицетин. По своему строению антибиотики принадлежат к самым разным классам химических соединений: среди них можно найти аминосахара, антрахиноны, гликозиды, лактоны, феназины, пиперазины, хиноны, пиридины, терпеноиды... Неудивительно, что антибиотиков известно так много. Вероятно, в будущем новые антибиотики с заранее заданными свойствами станут создавать в основном методами генной инженерии.

Химия с давних времен вторглась в жизнь человека и продолжает оказывать ему разностороннюю помощь и сейчас. Особенно важна органическая химия, рассматривающая органические соединения - предельные, непредельные циклические, ароматические и гетероциклические. Так, на основе непредельных соединений получают важные виды пластмасс, химические волокна, синтетические каучуки, соединения с небольшим молекулярным весом - этиловый спирт, уксусную кислоту, глицерин, ацетон и другие, многие из которых находят применение в медицине. В наши дни химики синтезируют большое количество лекарственных препаратов. По данным международной статистики, химики должны синтезировать и подвергнуть тщательным испытаниям от 5 до 10 тысяч химических соединений, чтобы отобрать один лекарственный препарат, эффективный против той или иной болезни. Еще М. В. Ломоносов говорил, что “медик без довольного познания химии совершенным быть не может”. О значении химии для медицины он писал: «От одной химии уповать можно на исправление недостатков врачебной науки”. Лекарственные вещества известны с очень древних времен. Например, в Древней Руси мужской папоротник, мак и другие растения употреблялись как лекарства. И до сих пор в качестве лекарственных средств используются 25- 30% различных отваров, настоек и экстрактов растительных и животных организмов. В последнее время биология, медицинская наука и практика все чаще используют достижения современной химии. Огромное количество лекарственных соединений поставляют химики, и за последние годы в области химии лекарств достигнуты новые успехи. Медицина обогащается все большим количеством новых лекарственных препаратов, вводятся более совершенные методы их анализа, позволяющие достаточно точно определить качество (подлинность) лекарств, содержание в них допустимых и недопустимых примесей. В каждой стране существует законодательство о фармацевтических препаратах, изданное отдельной книгой, которая называется фармакопеей. Фармакопея является сборником общегосударственных стандартов и положений, нормирующих качество лекарственных средств. Изложенные в фармакопее стандарты и обязательные нормы для медикаментов, сырья и препаратов применяются при изготовлении лекарственных форм и являются обязательным для провизора, врача, организаций, учреждений, изготовляющих и применяющих лекарственные средства. По фармакопее лекарственные препараты анализируются для проверки их качества. Немного истории Фармацевтическая промышленность является сравнительно молодой отраслью производства. Еще в середине 19 столетия производство лекарственных средств в мире было сосредоточено в разобщенных аптеках, в которых провизоры изготовляли препараты по только им известным рецептам, передававшимся по наследству. Большую роль в то время играли средства неродной медицины. Фармацевтическое производство развивалось неравномерно и зависело от ряда обстоятельств. Так, работы Луи Пастера в 60-х годах 19 века послужили основой для производства вакцин, сывороток. Освоение промышленного синтеза красителей в Германии в последней четверти 19 века привело к производству лекарств фенацетина и антипирина. В 1904 г. немецкий врач Пауль Эрлих заметил, что при введении некоторых красителей в ткани подопытных животных эти красители лучше окрашивают клетки бактерий, чем клетки животного, в которых эти бактерии живут. Напрашивался вывод: можно найти такое вещество, которое настолько “закрасит” бактерию, что она погибнет, но в то же время не тронет ткани человека. И Эрлих нашел краситель, который внедрялся в трипаносомы, вызывающие у человека сонную болезнь. Вместе с тем для мышей. на которых проводился опыт, краситель был безвреден. Эрлих опробовал краситель на зараженных мышах; у них болезнь протекала легче, но все же краситель был слабым ядом для трипаносом. Тогда Эрлих ввел в молекулу красителя атомы мышьяка - сильнейшего яда. Он надеялся, что краситель “утащит” весь мышьяк в клетки трипаносом, а мышам его достанется совсем не много. Так и случилось. К 1909 г. Эрлих доработал свое лекарство, синтезировав вещество, избирательно поражавшее трипаносомы, но малотоксичное для теплокровных животных - 3,3’-диамино-4.4’-дигидроксиарсенобензол. В его молекуле два атома мышьяка. Так начиналась химия синтетических лекарственных препаратов. До 30-х годов 20 века в фармацевтической химии основное место занимали лекарственные растения (травы). В середине 30-х годов 20 века фармацевтическая промышленность стала на путь целенаправленного органического синтеза, чему способствовало обнаруженное немецким биологом Г. Домагком (19340) антибактериальное свойство красителя - пронтозила, синтезированного в 1932 г. Начиная с 1936 г. на основе этого соединения широко развернулись поиски так называемых сульфаниламидных антикокковых препаратов. Источники получения фармацевтических препаратов Все лекарственные вещества могут быть разделены на две большие группы: неорганические и органические. Те и другие получаются из природного сырья и синтетически. Сырьем для получения неорганических препаратов являются горные породы, руды, газы, вода озер и морей, отходы химических производств. Сырьем для синтеза органических лекарственных препаратов служат природный газ, нефть, каменный уголь, сланцы и древесина. Нефть и газ являются ценным источником сырья для синтеза углеводородов, являющихся полупродуктами при производстве органических веществ и лекарственных препаратов. Полученные из нефти вазелин, вазелиновое масло, парафин применяются в медицинской практике. Создание лекарственных препаратов Как ни много известно лекарственных препаратов, как ни богат их выбор, предстоит еще немало сделать в этой области. Как же в наше время создаются новые лекарства? В первую очередь нужно найти биологически активное соединение, оказывающее то или иное благоприятное воздействие на организм. Существуют несколько принципов такого поиска. Весьма распространен эмпирический подход, не требующий знания ни структуры вещества, ни механизма его воздействия на организм. Тут можно выделить два направления. Первое - это случайные открытия. Например, было случайно открыто слабительное действие фенолфталеина (пургена) а также галлюциногенное действие некоторых наркотических веществ. Другое направление - это так называемый метод “просеивания”, когда сознательно, с целью выявления нового биологически активного препарата проводят испытания многих химических соединений. Существует и так называемый направленный синтез лекарственных веществ. В этом случае оперируют с уже известным лекарственным веществом и, незначительно модифицируя его, проверяют в опытах с животными, как эта замена влияет на биологическую активность соединения. Порой достаточно минимальных изменений в структуре вещества, чтобы резко усилить или совсем снять его биологическую активность. Пример: в молекуле морфина, который обладает сильным болеутоляющим действием, заменили всего один атом водорода на метильную группу и получили другое лекарство - кодеин. Болеутоляющее действие кодеина в десять раз меньше, чем морфина, но зато он оказался хорошим средством против кашля. Заменили два атома водорода на метил в том же морфине - получили тебаин. Это вещество уже совсем “не работает” как обезболиватель и не помогает от кашля, но вызывает судороги. В очень редких пока еще случаях успешным оказывается поиск лекарственных средств на основе общетеоретических представлений о механизме биохимических процессов в норме и патологии, об аналогии этих процессов с реакциями вне организма и о факторах, влияющих на такие реакции. Часто за основу лекарственного вещества берут природное соединение и путем небольших изменений в структуре молекулы получают новый препарат. Именно так, химической модификацией природного пенициллина, получены многие его полусинтетические аналоги, например оксацилин. После того, как биологически активное соединение отобрано, определена его формула и структура, нужно исследовать, не является ли это вещество ядовитым, не оказывает ли на организм побочных воздействий. Это выясняют биологи и медики. А затем снова очередь за химиками - они должны предложить наиболее оптимальный способ, которым это вещество будут получать в промышленности. Иногда синтез нового соединения сопряжен с такими трудностями и оно обходится так дорого, что применение его в качестве лекарства на данном этапе не возможно. Классификация лекарственных веществ Лекарственные вещества разделяют по двум классификациям: фармакологическая и химическая. Первая классификация более удобна для медицинской практики. Согласно этой классификации, лекарственные вещества делятся на группы в зависимости от их действия на системы и органы. Например: 1. снотворные и успокаивающие (седативные); 2. сердечно - сосудистые; 3. анальгезирующие (болеутоляющие), жаропонижающие и противовоспалительные; 4. противомикробные (антибиотики, сульфаниламидные препараты и др.); 5. местно-анестезирующие; 6. антисептические; 7. диуретические; 8. гормоны; 9. витамины и др. В основу химической классификации положено химическое строение и свойства веществ, причем в каждой химической группе могут быть вещества с различной физиологической активностью. По этой классификации лекарственные вещества подразделяются на неорганические и органические. Неорганические вещества рассматриваются по группам элементов периодической системы Д. И. Менделеева и основным классам неорганических веществ (оксиды, кислоты, основания, соли). Органические соединения делятся на производные алифатического, алициклическог

1

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

МИНИСТЕРСТВО ОБРАЗОВАНИЯ И НАУКИ РФ

ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ

ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ

ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ

ТЮМЕНСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ

КАФЕДРА ОРГАНИЧЕСКОЙ И ЭКОЛОГИЧЕСКОЙ ХИМИИ

Реферат по истории методологии химии:

ХИМИЯ И МЕДИЦИНА

Выполнила: студентка гр. 25х111

Игуменова А.И.

Проверила: Метелева Г.П.

Тюмень 2014

Введение

Лекарственные средства

Химия регулирует рождаемость

Контактные линзы

Этиловый спирт

Заключение

Введение

Химия должна помогать медицине в борьбе с болезнями. Однако эти науки прошли длинный и сложный путь развития, прежде чем им удалось добиться успеха в решении общих задач. Химия делала первые неуверенные шаги, когда медики уже располагали целым арсеналом сведений и наблюдений и часто довольно успешно справлялись с болезнями. Человек тысячами нитей связан с окружающей средой - он часть природы и следует ее законам. И в те времена, когда химики еще ничего не знали об элементах, атомах и молекулах, эта истина была усвоена врачами.

В средние века алхимики неоднократно делали попытки вмешаться в медицину и часто врач, и химик совмещались в одном лице. Однако алхимические теории не могли принести пользы практической медицине, так как они основывались не на опыте, а на предвзятых и ложных утверждениях и, как правило, вели к ошибкам. Так, легендарный химик и врач, Василий Валентин, написавший книгу о сурьме («триумфальная колесница антимония»), предлагал ее для избавления от всех болезней. Этот элемент- аналог мышьяка- ничего, кроме вреда, не мог принести страждущим. Случайные удачи химиков и использование народного опыта все-таки помогали медикам, и контакты между ними и химиками никогда не прерывались. В XV в. Теофраст Парацельс опроверг учение о пневмах, но тут же заменил их не менее таинственным «археем», не имеющим материальной природы, но подчиняющим себе материю. Эти фантастические «теории» были скоро забыты, но практическая врачебная деятельность Парацельса оказалась продуктивной. Он исследовал соединения ртути и мышьяка и заложил основу ятрохимии - науки о применении определенных химических соединений для лечения болезней. Правда, рецепты Парацельса вызвали бы у современных врачей скорее испуг, чем восхищение, но все же это были шаги по правильному пути, который действительно мог привести к успеху и привел к нему через четыре сотни лет. История медицины сохранила опись «всяким зельям», привезенным в Москву в 1602г. английским аптекарем Джеймсом Френчем по поручению королевы Елизаветы. Среди «зелий» числятся: «цидоны яблоки в сахаре, слива дамасен, сыроп соку цитронова, водка коричная, можжевеловая, пиретрум, калган, алоэ, опиум» и даже «глина армянская»; имеются и вещества животного происхождения, например «олений рог». Всего 171 лекарство. Некоторые из них безусловно приносили пользу, это, в частности, «сок цитронов», т.е. лимонный сок, калган, алоэ, которые и ныне применяются в медицине.

В XIX в. прогресс теоретической химии, великие открытия М. В. Ломоносова, А. Лавуазье, Д.И. Менделеева, достижения в области биологии, стимулированные созданием микроскопа (Левенгук, XVII в.), развитие клеточной теории и бактериологии тесно сблизили дороги химии и медицины и способствовали появлению плодотворных идей. Блестящим выражением новых идей оказалось создание метода дезинфекции. Химики нашли вещества, способные уничтожать в окружающей среде невидимых и свирепых врагов организма - микробов, вызывающих нагноение ран, общее заражение крови, различные инфекционные заболевания. При этом речь шла не о специальном подборе веществ, действующих именно на данный вид микроорганизмов, а о дезинфицирующем воздействии, которое губит все микробы. Постепенно были заложены основы гигиены- области, в которой пути химии и медицины сошлись с великой пользой для человечества.

Неважно было с гигиеной в Европе в средние века. Чешский ученый Бетина пишет, что даже сам король Франции Людовик XV мылся не чаще двух раз в год, а в Париже было принято выливать помои из окон на улицу- закон обязывал граждан лишь предупреждать прохожих возгласом: «Берегись, вода!» Тяжелые эпидемии были расплатой за невнимание к миру микробов, населявших почву, воду и атмосферу. Врачи хорошо знали, что, какой бы удачной ни была операция, всегда остается риск послеоперационных осложнений. В госпиталях и родильных домах часто приходилось наблюдать массовую гибель больных, вызванную тем, что мы сейчас называем инфекцией (чаще всего от микробов-стафилококков или стрептококков).

Одним из первых, кто понял значение гигиенических мероприятий, был венский врач И.Зиммельвейс, обязавший сестер в родильном доме, где он был главным врачом, мыть руки в растворе хлорной извести. Смертность среди рожениц сразу резко снизилась. Химия помогла медицине справиться с опасными врагами- микробами, которых, собственно, еще никто как следует не знал, а многие вообще не признавали.

Английский хирург Д.Листер с большим успехом применил растворы фенола (карболовой кислоты) для дезинфекции тканей во время операций; П. Кох пользовался растворами хлорной ртути (сулемы), и только в 1909 г. Стреттон открыл дезинфицирующие свойства растворов йода в спирте. Все эти средства, хотя и помогли хирургам спасти сотни тысяч жизней оперированных ими больных, все же не решали задачу борьбы с инфекционными заболеваниями. Во-первых, дезинфицирующие средства влияли только на окружающую человека среду. Операция и послеоперационный период были менее опасными, но больной не избавлялся от тех микробов, которые уже проникли в организм. Во-вторых, йод, сулеме, карболовая кислота и другие дезинфицирующие вещества иногда губили клетки организма, а погибшие ткани способствовали росту микробов. Поэтому, несмотря на все несомненные успехи методов дезинфекции, оставалась задача создания таких соединений, которые разрушали бы только микробные клетки. К началу XX в. органическая химия и методы химического синтеза достигли такого уровня, что химики уверенно перестраивали молекулы органических соединений и могли синтезировать сложную молекулу по заданной формуле.

Немецкий ученый П. Эрлих - один из основоположников химиотерапии - был убежден, что, изменяя структуру молекулы, можно найти такие соединения, которые будут специфически влиять только на клетки возбудителей инфекционных болезней, легко проникая в - них и действуя достаточно быстро. П.Эрлих, занимаясь изучением клеток микробов, окрашивал их различными красителями, как это принято в микробиологии. Такие препараты лучше видны и позволяют исследовать тонкие детали строения клеток, которые без окраски незаметны. Определенные красящие вещества более прочно связываются с клеткой микроба, чем с клетками организма человека. Отсюда следовал вывод, что если бы эти красители оказались гибельными для микробов, то их можно было бы использовать для лечения вызываемой микробами болезни, не опасаясь отравления больного. Так, например, было известно, что метиленовая синька, которой хозяйки подсинивают белье, оказывает лечебное действие при малярии. Действие, правда, довольно слабое, но ведь можно химически изменить молекулу этого вещества - не станет ли оно от этого более эффективным? Позже, уже после первых работ П. Эрлиха, удалось получить хороший противомалярийный препарат на основе метиленовой синьки.

П.Эрлих проявил исключительное упорство в трудной работе по исследованию ряда мышьяковистых соединений, применяемых для лечения сифилиса. Было синтезировано и изучено более шестисот соединений, прежде чем удалось получить препарат под номером 606 (сальварсан), обладающий высокой лечебной активностью. Это было в 1909 г., а в 1912 г. в лаборатории П.Эрлиха синтезировали вещество, имевшее номер 914 (неосальварсан), оказавшееся еще более действенным и менее токсичным «Волшебными пулями» называли молекулы сальварсанов - они, попадая в ткани организма, поражали только микробов. Это было громадным достижением и открывало важнейшие перспективы перед новой наукой- химиотерапией.

Число побежденных болезней долгое время оставалось очень небольшим, и острые инфекции продолжали угрожать человеку. Однако врачи опытным путем нашли еще один путь борьбы с ними - создание иммунитета (невосприимчивости к болезни посредством введения в организм специальных сывороток, полученных из тканей животных, перенесших заболевание). Так удавалось бороться с оспой, дифтерией, бешенством, так и сейчас справляются с полиомиелитом, холерой, столбняком, укусами змей и т. п. Но ученые долгое время не могли объяснить, как именно и почему возникает иммунитет. Только в наши дни удалось немного приподнять завесу над химическими тайнами иммунитета - только приподнять, не более! Это одна из труднейших и многообещающих задач химии ближайшего будущего.

Лекарственные средства

Все лекарственные вещества могут быть разделены на две большие группы: неорганические и органические. Те и другие получаются из природного сырья и синтетически.

Сырьем для получения неорганических препаратов являются горные породы, руды, газы, вода озер и морей, отходы химических производств.

Сырьем для синтеза органических лекарственных препаратов служат природный газ, нефть, каменный уголь, сланцы и древесина. Нефть и газ являются ценным источником сырья для синтеза углеводородов, являющихся полупродуктами при производстве органических веществ и лекарственных препаратов. Полученные из нефти вазелин, вазелиновое масло, парафин применяются в медицинской практике.

Как ни много известно лекарственных препаратов, как ни богат их выбор, предстоит еще немало сделать в этой области. Как же в наше время создаются новые лекарства?

В первую очередь нужно найти биологически активное соединение, оказывающее то или иное благоприятное воздействие на организм. Существуют несколько принципов такого поиска.

Весьма распространен эмпирический подход, не требующий знания ни структуры вещества, ни механизма его воздействия на организм. Тут можно выделить два направления. Первое - это случайные открытия. Например, было случайно открыто слабительное действие фенолфталеина (пургена) а также галлюциногенное действие некоторых наркотических веществ. Другое направление - это так называемый метод “просеивания”, когда сознательно, с целью выявления нового биологически активного препарата проводят испытания многих химических соединений.

Существует и так называемый направленный синтез лекарственных веществ. В этом случае оперируют с уже известным лекарственным веществом и, незначительно модифицируя его, проверяют в опытах с животными, как эта замена влияет на биологическую активность соединения. Порой достаточно минимальных изменений в структуре вещества, чтобы резко усилить или совсем снять его биологическую активность. Пример: в молекуле морфина, который обладает сильным болеутоляющим действием, заменили всего один атом водорода на метильную группу и получили другое лекарство - кодеин. Болеутоляющее действие кодеина в десять раз меньше, чем морфина, но зато он оказался хорошим средством против кашля. Заменили два атома водорода на метил в том же морфине - получили тебаин. Это вещество уже совсем “не работает” как обезболиватель и не помогает от кашля, но вызывает судороги.

В очень редких пока еще случаях успешным оказывается поиск лекарственных средств на основе общетеоретических представлений о механизме биохимических процессов в норме и патологии, об аналогии этих процессов с реакциями вне организма и о факторах, влияющих на такие реакции.

Часто за основу лекарственного вещества берут природное соединение и путем небольших изменений в структуре молекулы получают новый препарат. Именно так, химической модификацией природного пенициллина, получены многие его полусинтетические аналоги, например оксацилин.

После того, как биологически активное соединение отобрано, определена его формула и структура, нужно исследовать, не является ли это вещество ядовитым, не оказывает ли на организм побочных воздействий. Это выясняют биологи и медики. А затем снова очередь за химиками - они должны предложить наиболее оптимальный способ, которым это вещество будут получать в промышленности. Иногда синтез нового соединения сопряжен с такими трудностями и оно обходится так дорого, что применение его в качестве лекарства на данном этапе не возможно.

Лекарственные вещества разделяют по двум классификациям: фармакологическая и химическая.

Первая классификация более удобна для медицинской практики. Согласно этой классификации, лекарственные вещества делятся на группы в зависимости от их действия на системы и органы. Например: 1. снотворные и успокаивающие (седативные); 2. сердечно - сосудистые; 3. анальгезирующие (болеутоляющие), жаропонижающие и противовоспалительные; 4. противомикробные (антибиотики, сульфаниламидные препараты и др.); 5. местно-анестезирующие; 6. антисептические; 7. диуретические; 8. гормоны; 9. витамины и др.

В основу химической классификации положено химическое строение и свойства веществ, причем в каждой химической группе могут быть вещества с различной физиологической активностью. По этой классификации лекарственные вещества подразделяются на неорганические и органические. Неорганические вещества рассматриваются по группам элементов периодической системы Д. И. Менделеева и основным классам неорганических веществ (оксиды, кислоты, основания, соли). Органические соединения делятся на производные алифатического, алициклического, ароматического и гетероциклического рядов. Химическая классификация более удобна для химиков, работающих в области синтеза лекарственных веществ.

Химиотерапевтические аспекты будущего

Без малейшего сомнения можно утверждать, что медицинская химия в борьбе с инфекционными заболеваниями достигла значительных успехов. Но тот, кто думает, что мы почти полностью одолели огромное множество возбудителей болезней, глубоко заблуждается и особенно сильно потому, что именно химиотерапия вирусных заболеваний находится еще на стадии ученичества. Например, миксовирус гриппа А, вызывающий все достойные упоминания гриппозные заболевания в мире, постоянно образует новые болезнетворные подтипы, и каждые 9-10 лет происходят эпидемические вспышки инфекции. Поэтому химио - и иммунотерапевты в последующие десятилетия должны будут серьезно поработать над этой проблемой.

Малое предложение в последнее время веществ, подавляющих рост вирусов, не имеет никаких существенных дополнений. Применение новых терапевтических средств (иоддезоксиуредина, адамантамина, метилизатин--тиосемикарбазона) для лечения вызванных патогенными вирусами заболеваний, таких, как пузырьковая сыпь (например, поясничная рожа).

К болезням, имеющим тенденцию распространяться выше среднего уровня, относятся ревматизм и ревматический полиартрит. Эти заболевания по своей сущности далеко неодинаковы. Ревматическая лихорадка как одна из акутных форм воспалительного ревматизма вызывается определенным видом стрептококков, поэтому с ней можно надежно бороться, например, пенициллином. Кроме того, можно делать защитные прививки, что касается хронического ревматизма суставов, то возбудитель его до сих пор неизвестен. Для лечения применяют симптоматические средства-противовоспалительные и болеутоляющие (например, преднистон).

Несмотря на интенсивную пропаганду, проводимую в промышленно развитых странах, тенденция к приему излюбленной высококалорийной пищи до сих пор имеет лишь слабый уклон вниз, а малоподвижный образ жизни остается поистине бичом наших дней. Поэтому специалисты должны внести что-то новое в борьбу с ожирением.

Во многих прогрессивных в экономическом отношении странах очень широко распространены сердечно-сосудистые заболевания, причиняющие много страданий людям. Будьте осторожны: около вас бродит призрак инфаркта! Причины этого явления коренятся во все возрастающем ограничение подвижности, в злоупотреблениях возбуждающими средствами, в особенности алкоголем и курением, в нерациональном питании, в непродуктивной лихорадочной работе и нервных повседневных перегрузках организма.

Уже из приведенного перечисления факторов риска следует, что биохимикам не так скоро удастся создать волшебную пилюлю от заболеваний сердца. Сразу же напрашивается мысль, а не устранить ли вначале корни зла? Для этого не потребуется ни много времени, ни больших капиталовложений. Однако легче сказать, чем сделать! Поэтому в ближайшие десятилетия и химикам, и медикам есть, чем заняться. Органической причиной многих сердечно-сосудистых заболеваний является склероз (обызвествление) кровеносных сосудов вследствие нарушения холестеринового обмена. При этом холестерин откладывается в стенках артерий. Если бы удалось в последующие годы найти и изготовить вещества, которыми можно было бы регулировать биосинтез холестерина, то этим был бы сделан первый шаг к каузальной (причинной) терапии склероза кровеносных артерий. В последние 20 лет нашего столетия химики надеются дать нам распоряжение лекарства, которыми можно замедлить, остановить и даже повернуть вспять процесс атеросклероза.

Предупреждение закупорки вен сгустками крови (тромбами) повлечет за собой снижение смертности от инфаркта миокарда. Из многих веществ, которые могут рассасывать тромбы, представляет интерес фермент стрептокиназа, получаемый из фильтратов обычных стрептококковых штаммов. Его химическая структура еще досконально не выяснена. Установлено, что он особенно пригоден для терапевтического лечения свежих тромбов, однако может разрушать и застарелые сгустки крови максимум за 4 дня

В заключение следует упомянуть о том, что химия помогает) не только терапевтам, но и хирургам. Им она дает все больше новых вспомогательных средств, например уменьшающие трудоемкость операций: клеи для заделывания ран, различные искусственные органы из пластмасс.

Применение пластмасс в хирургии:

Внутреннее ухо

Глазное яблоко, головки суставов, грудь

Кожа, кости, костные пластинки, кровь

Легкие, межпозвоночные диски, мочевой пузырь, мочеточники

Носовой хрящ, оболочки нервов

Пальцы, печень, почки

Сердечные клапаны, сердце, трахея

Химия регулирует рождаемость

Биохимические исследования в области размножения стали уже малозаметной повседневностью. Однако при всем этом мы стоим в самом начале многообещающего пути, конечным итогом которого может быть очень деликатное регулирование биологического процесса размножения с помощью химических средств, подобранных для каждого индивидуально.

Биология размножения людей, управляется сложной гормональной системой. Схематически её можно представить так: производимые промежуточным мозгом рилизинг-гормоны вызывают образования гонадотропинов в железах гипофиза, а те уже действуют на половые железы, выделяющие в свою очередь половые гормоны. Гонадотропины - это гормоны- белки, а половые гормоны представляют собой стероиды. Когда концентрация гормона достигает обычного значения, срабатывает механизм обратной связи и начинается торможение всей действующей цепи через дополнительную доставку собственного гормона. Изложенная схема представляет собой основу для практического вмешательства в процесс размножения. Если в соответствующее звено цепи ввести нужный гормон или эквивалентное ему по биологическому действию соединение, то можно будет регулировать весь процесс по собственному желанию.

Надо сказать, что пока практически можно оказывать влияние «только» на женщин. Как известно, примерно четырехнедельный цикл деятельности яичника заключается в том, что в нем развивается фолликул-пузырек величиной с горошину, в котором содержится яйцеклетка. Из приведённой выше схемы следует, что и прогестерон (гормон желтого тела) и эстрадиол (женский половой гормон) тормозят образование в гипофизе гормонов ФСГ (гормон, стимулирующий функцию фолликул) и ГСРСТ (гормон, стимулирующий разрастание соединительной ткани), необходимых для развития яйцеклетки. Если в крови искусственно повысить концентрацию эстрогенов (женских половых гормонов) или гестагенов (гормонов желтого тела), то можно полностью прервать менструальный цикл. Без ФСГ не может созреть фолликул, а без ГСРСТ не произойдет овуляции, т.е. самопроизвольного выхода яйцеклетки из фолликула, когда он уже созреет. Из этого факта следует, что для предотвращения беременности необходим препарат, тормозящий овуляцию. Такой препарат разработан и представляет собой смесь двух указанных типов гормонов (эстрогенов и гестагенов) или, гораздо чаще, их синтетических производных в виде пилюль. Применение лишь одного из них приводит к нежелательным результатам. Если взять только эстроген, то возникает опасность усиленного образования вторичных женских (половых) признаков, что приемлемо лишь в определенных пределах. Но если применять один только гестаген, то в организме женщины начнут образовываться мужские половые гормоны (поскольку блокируется продуцирование эстрогенов), а вместе с ними могут возникнуть и отрицательные изменения в ее внешнем облике.

Первые препараты, тормозящие овуляцию, были приготовлены в 1960 г. в США на основе этинилнортестостерона и метилового эфира этинилэстрадиола. В предшествующем этому десятилетии все авторитетные фармацевтические фирмы мира разрабатывали различные препараты подобного типа. В наше время найдены и новые действующие принципы и, главное, созданы противозачаточные средства, не оказывающие побочного действия.

Новинкой последних лет является разработка препаратов пролонгированного действия. Их вводят путем инъекций. Однократная доза надежно предохраняет от беременности в течение месяца. Преимуществом здесь является то, что отпадает необходимость ежедневного приема и что надежность действия 100%-ная. Действующим агентом служит ацетат медроксипрогестерона-гестаген, не оказывающий побочного действия. В настоящее время гормональными противозачаточными или стимулирующими рождаемость средствами пользуются во всем мире свыше 30 млн. женщин. В ГДР число женщин, желающих иметь детей и применяющих для этого соответствующие пилюли, составляет свыше 500000. Практически их принимает каждая седьмая женщина в детородном возрасте (до 45 лет), используя тем самым возможность, которую предоставляет ей химия для регулирования рождаемости. Совершенно очевидно, что потребность в этом регулировании весьма актуальна для современного человека. В высокоразвитых странах пилюли принимают не потому, что женщины вообще не хотят иметь детей, а просто потому, что они хотят сами определить наиболее удобное время для их рождения. Вследствие того, что препараты обеспечивают исключительно высокую биологическую надежность, их положительное влияние на работоспособность личности просто трудно переоценить.

Путем введения тестостерона можно действенно затормозить образование фолликулостимулирующего гормона и тем самым прервать развитие и созревание спермы. Таким образом, возникает возможность разработки противозачаточных гормональных пилюль не только для женщин, но и для мужчин. Правда, повышенное количество тестостерона может привести к усиленному развитию вторичных половых признаков, так что потенциальные кандидаты для подобного лечения должны иметь в виду, что им гораздо чаще придется бриться. Торможения образования ФСГ можно достичь и с помощью эстрогенов, но это будет обусловливать падение количества ГСРСТ и понижение выработки организмом тестостерона, что затем приведет к «феминизации» мужчин. Обойти возникающие трудности можно комбинированием эстрогенов и андрогенов. Поскольку до сих пор еще нет достаточно дешевых препаратов, оказывающих андрогенное действие, разработка антиспермальных пилюль достанется уже нашим потомкам.

Проблема регулирования рождаемости имеет два аспекта: помимо предохранения от нежелательной беременности немаловажное значение приобретает и ее стимуляция. Этот аспект также актуален. Например, в ГДР от 10 до 15% всех супружеский пар остаются бездетными из-за того, что один из супругов бесплоден. В 50% случаев мы имеем дело с бесплодием женщин, в 40%-со стерильностью мужчин, а в 10% виновны оба партнера. Бесплодие женщин примерно в 40% случаев вызывается нехваткой гонадотропинов, вследствие чего и происходит блокада овуляции. В зависимости от того, в каком участке организма произошло нарушение выработки гормонов-в гипофизе (образование гонадотропинов) или промежуточном мозге, положение можно исправить введением соответствующих гормонов белковой структуры или эквивалентных им биологически активных соединений. Примерно с середины 1972 г. в женской клинике Берлинского университета успешно введен в практику лютеинизирующий рилизинг-гормон, состоящий из 10 аминокислот. Такой метод лечения может приобрести в будущем большое значение, если удастся синтезировать рилизинг-гормон или найти и получить подходящий заменитель.

Хотелось бы обратить внимание на то обстоятельство, что природное или искусственное управление сексуальной биологией млекопитающих может производиться по тем же самым принципам и, как уже указывалось в предыдущей главе, может быть использовано в животноводстве, организованном на промышленной основе.

Биохимики ведут также борьбу за то, чтобы появляющееся на свет потомство не получало травм при рождении, т.е. выполняют функции акушеров-незаменимых помощников при родах.

Контактные линзы

Многим кажется, что контактные линзы- дитя нашего столетия. Между тем их история начинается с Леонардо да Винчи. Позже идею линз высказывал Декарт. Томас Юнг экспериментировал с трубкой, заполненной водой и приставляемой к глазу, английский астроном Джон Гершель произвел теоретические расчеты.

Но реально, в материале, линза появилась в 1887 году, когда известный висбаденский стеклодув Ф. Мюллер изготовил вогнутые стеклянные диски по заказу одного из своих клиентов. Линзы были большими, прозрачными в середине и матовыми по краям, надевали их под веки. Больной носил линзы в течение пятнадцати лет.

Вскоре однофамилец стеклодува, студент-медик, сумел скорректировать подобным образом близорукость ни много, ни мало в 24 диоптрии. Правда, дольше получаса глаз не выдерживал.

Тогда же известный немецкий философ Адольф Фик применил новинку для коррекции астигматизма. Он и ввел термин - контактные линзы.

В десятые годы нашего века фирма «К. Цейс» начала выпускать небольшие партии линз. Отличались они, как всегда у Цейса, великолепными оптическими свойствами, но были тяжелы, неэластичны, непроницаемы для кислорода. Ну, и легко бились, конечно.

И вот в конце тридцатых годов появились первые линзы из пластмассы - полиметилметакрилата (сейчас их называют жесткими). Столь же прозрачные, как и стеклянные, но легкие, прочные, сравнительно простые в изготовлении, они быстро вытеснили своих предшественников. Правда, основные недостатки остались - малая кислородопроницаемость и не эластичность. Линзы раздражали глаза, хотя и меньше стеклянных.

На рубеже пятидесятых - шестидесятых годов в контактной коррекции произошел еще один скачок - появились мягкие линзы. Идея носилась в воздухе давно, американцы, например, экспериментировали с акриламидом. Но главный успех пришелся на долю академика Отто Вихтерле. Он и его сотрудники разработали гидрогель из сополимера гликольметакрилата и дигликольдиметакрилата. Материал содержал около 40% воды, был эластичен, химически инертен, биологически и механически устойчив. Чешские ученые запатентовали и высокопроизводительную технологию линз.

С тех пор контактная коррекция бурно развивается. Появилось множество новых материалов: и мягких, и жестких, и полужестких, объединяющих достоинства тех и других. В развитых странах линзы носят около сорока миллионов человек, и эта цифра быстро растет.

Словосочетание, вынесенное в подзаголовок, недаром разбито на две части. Каждая из них предъявляет свои требования к материалу линзы.

Раз есть контакт, значит, полимер не должен вызывать аллергию, быть химически активным, а тем более - токсичным, канцерогенным. Короче - опасным для организма.

С другой стороны, и организм не должен вредить линзе, годами плавающей в слезной жидкости. А там - масса всякой всячины: неорганические вещества, ферменты, липиды. Жесткие линзы, действительно, устойчивы к ним. Мягкие держатся год - другой, потом покрываются непрозрачными протеиновыми бляшками.

Материал должен смачиваться: к полностью гидрофобной линзе глаз привыкнуть не сможет. В мягких линзах из гидрогелей это требование выполняется само собой, в жестких - чаще с помощью всяких ухищрений, о которых речь впереди.

Далее, линзы не должны вносить в глаз инфекцию, а значит, время от времени их надо дезинфицировать. Жесткие линзы просто моют детским мылом. Мягкие или кипятят, или стерилизуют химически. Материал обязан выдерживать эти манипуляции.

Очень важна кислородопроницаемость материала. Именно от нее зависит зрительный комфорт и продолжительность непрерывного ношения линз. И вот почему.

Роговица дышит. Поступающий через ее поверхность кислород окисляет глюкозу, основной источник энергии для обменных процессов в глазу. Если кислорода не хватает, глюкоза расщепляется не до конца и весь механизм разглаживается. Меняется рН слезной жидкости, баланс ионов натрия и калия, растворенных кислорода и углекислого газа. Меняются толщина и форма роговицы, вплоть до отека. Начинается резь в глазах, они краснеют. Зрение затуманивается, вокруг источников света появляется радужный ореол. Линзы надо немедленно снять!

Кстати, курильщики, активные и пассивные: дым от папирос сильно ускоряет эти процессы. Если вы носите линзы, подумайте о глазах, раз уж не думаете о легких.

Так вот, материал должен пропускать достаточное количество кислорода, тогда и носить можно по долгу. Лучшие современные образцы - до нескольких месяцев подряд, не снимая.

Вторая часть подзаголовка: «линзы». Что добавит она?

Прежде всего, прозрачность. Вообще-то у полимеров она хуже, чем у стекла, но линзы берут малой толщиной. И пропускают в итоге столько же света, сколько и очки:92 - 95 %.

Линзы под старость затуманиваются, желтеют, покрываются микротрещинами и неровностями.

Самый почтенный из всех материалов - полиметилметакрилат, он же плексиглас, он же оргстекло - служит контактной коррекцией уже более пятидесяти лет.

Лучше пропускает кислород материалы нового поколения: ацетобутират целлюлозы, поли - 4 - метилпентен - 1, сополимеры метилметакрилата с акриловой кислотой и т. п.

Но самая достойная «партия» для жестких линз - кремний и фторорганические соединения. По кислородопроницаемости у них почти нет конкурентов среди синтетических материалов. Да вот беда - полная гидрофобность, исправить это можно двумя путями. Первый - привить к поверхности гидрофильные мономеры, например, акриловую кислоту или N - винилпирролидон. Но поверхностный слой постепенно истирается, открывая гидрофобные проталины, и линза приходит в негодность. Более надежен второй способ: сополимеризация с гидрофильными компонентами - теми же акрилатами, виниловыми соединениями - во всем объеме. Именно так за рубежом синтезируют материалы, обладающие отличными механическими свойствами, прозрачностью, хорошей смачиваемостью. Они чуть эластичнее своих предшественников, что для глаз не мало важно.

В нашей стране такие полимеры разработаны во Всероссийском центре контактной коррекции.

Есть два вида мягких линз: низкогидрофильные - около 40% воды, и высокогидрофильные - 45-85%. Первые можно носить 12-14 часов подряд, вторые - от несколько суток до нескольких недель.

Кроме обычных линз существуют: цветные, бифокальные - для так называемого старческого зрения, солнцезащитные, косметические - позволяющие изменить цвет глаз и для больных с дефектами роговицы, линзы для плавания - вместо маски или подводных очков.

В последние годы число обладателей линз выросло и продолжает расти.

Этиловый спирт

Этиловый спирт относится к веществам наркотического типа и оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему человека. В организме спирт окисляется до кислых продуктов (CO2 и H2O) через стадии образования ацетальдегида и уксусной кислоты. При этом высвобождается значительное количество энергии-29,8 кДж/ч. За 1 ч в печени окисляется 10 мл спирта. Введение спирта в организм нарушает его теплоизоляцию вследствие расширения кожных кровеносных сосудов. Субъективное ощущение тепла, связанное с этим явлением, на самом деле не сопровождается повышением температуры тела. Наоборот, организм теряет теплоту, и прием спирта на холоде связан с риском замерзания. Усиливая активность слюнных и желудочных желез, спирт приводит лишь к усиленному выделению соляной кислоты и угнетающе (особенно при концентрации 15-20%) действует на пищеварительные ферменты. Прием спиртных напитков приводит к отравлению организма. При концентрации спирта в крови 1-2 г/л наступает опьянение, при 3-4 г/л развивается общая интоксикация организма, при 5-8 г/л наступает смерть.

При злоупотреблении спиртными напитками развивается хронический гастрит, цирроз печени, жировая дистрофия сердца и печени, страдает интеллект, память, развиваются психические заболевания (психозы, белая горячка). Для лечения алкоголизма используют выработку отрицательных условные рефлексов, например рвотное средство - апоморфин. Механизм действия другого препарата - тетурама - основан на том, что под его влиянием задерживается процесс окисления этанола на стадии образования ацетальдегида. Накопление последнего в организме вызывает неприятные ощущения (тошнота, рвота, головная боль, чувство страха). Больной должен понимать, что даже небольшие дозы этанола в крови могут привести на фоне действия тетурама к летальному исходу.

Заключение

О значении химии в медицине можно говорить бесконечно.

Успехи химии, внедрение ее продуктов в медицину открывают безграничные возможности для преодоления различных заболеваний.

В последнее время биология, медицинская наука и практика все чаще используют достижения современной химии. Огромное количество лекарственных соединений поставляют химики, и за последние годы в области химии лекарств достигнуты новые успехи.

Большое количество химических веществ служит для изготовления самых разнообразных протезов.

Химические заводы выпускают для медицинских целей трубки, шланги, ампулы, шприцы, белково-витаминные и другие напитки, кислород, перевязочный материал, аптечную посуду, оптику, красители, больничную мебель и многое другое.

химия заболевание лечение медицина

Список используемой литературы

Поллер З. Химия на пути в третье тысячелетие: перевод с немецкого/ перевод и предисловие Васиной Н.А. - М.: Мир, 1982.

Макаров К. А. Химия и здоровье: Кн. для внеклассного чтения. - М.: Просвещение, 1985.

Конев С.В. и др. Откровения трёхмерного мира/ Конев С.В., Аксенцев С.Л., Волотовский И.Д. - Мн.: Высшая школа, 1981.

Буцкус П.Ф. Книга для чтения по органической химии: Пособие для учащихся 10 классов/ сост. Буцкус П.Ф. - 2-е. изд., переработанное. - М.: Просвещение, 1985.

Глинка Н.Л. Общая химия: Уч. пособие для вузов. - Л.: Химия, 1983.

Кузнецов В.И. Общая химия: Тенденции развития. - М.: Высшая школа, 1989.

Химия и жизнь (журнал): №3, 1991.

Химия и жизнь (журнал): №4, 1991.

Химия и жизнь (журнал): №4, 1992.

Химия и жизнь (журнал): №12, 1991.

Розен Б.Я. Химия - союзник медицины/ Розен Б.Я. и Шарипова Ф.С. -

Издательство Науки Казахской ССР, 1984.

Размещено на Allbest.ru

Подобные документы

Элективный курс "Химия и медицина": содержание данного курса обучения, перечень тематик, структура и количество часов. Развитие исследований по химии природных веществ. Современная химия и медицина. Примеры решения заданий, объяснение их с позиций химии.

методичка , добавлен 14.03.2011


Истоки и развитие химии, ее связь с религией и алхимией. Важнейшие особенности современной химии. Основные структурные уровни химии и ее разделы. Основные принципы и законы химии. Химическая связь и химическая кинетика. Учение о химических процессах.

реферат , добавлен 30.10.2009


Химическая физика как наука о физических законах, управляющих строением и превращением химических веществ. Физическая химия - дисциплина, изучающая общие законы физики и химии. Различия между этими двумя дисциплинами, характеристика методов исследования.

презентация , добавлен 12.05.2014


Вещества и их взаимные превращения являются предметом изучения химии. Химия – наука о веществах и законах, которым подчиняются их превращения. Задачи современной неорганической химии – изучение строения, свойств и химических реакций веществ и соединений.

лекция , добавлен 26.02.2009


Химия как наука о веществах, их строении, свойствах и превращениях. Основные понятия химии. Химическая связь как взаимодействие двух атомов, осуществляемое путем обмена электронами. Сущность химических реакций, реакции окисления и восстановления.

реферат , добавлен 05.03.2012


Химия как одна их важнейших наук для человечества. Основные периоды развития науки. Символика алхимии. Становление технической химии и ятрохимии. Таблица атомных масс Дальтона. Открытие электрона и радиоактивности. Структурная и физическая химия.

презентация , добавлен 01.11.2014


Химический взгляд на природу, истоки и современное состояние. Предмет познания химической науки и ее структура. Взаимосвязь химии и физики. Взаимосвязь химии и биологии. Химия изучает качественное многообразие материальных носителей химических явлений.

реферат , добавлен 15.03.2004


Органическая химия и медицина. Какие бывают лекарства и почему они лечат. Полимеры в медицине. Применение различных полимерных материалов в сельском хозяйстве. Органическая химия и ее применение в пищевой промышленности. Добавки в продукты питания.

доклад , добавлен 13.01.2010


Роль химии в развитии естественнонаучных знаний. Проблема вовлечения новых химических элементов в производство материалов. Пределы структурной органической химии. Ферменты в биохимии и биоорганической химии. Кинетика химических реакций, катализ.

учебное пособие , добавлен 11.11.2009


Великий ученый Лавуазье сделал в химии много открытий и исследований, благодаря которым химия эволюционировала. Ученый фактически создал новую философию химии, новую систему ее понятий. Он внес в химию метод строгой критики и отчетливого анализа явлений.

ВВЕДЕНИЕ

Химики второй половины XX века продолжили дело предков и очень активно занимались исследованиями живой природы. В пользу этого тезиса может свидетельствовать хотя бы тот факт, что из 39 Нобелевских премий по химии, врученных за последние 20 лет (1977-1996), 21 премия (больше половины! а ведь отраслей химии очень много) была получена за решение химико-биологических проблем. Это и неудивительно, ведь живая клетка это настоящее царство больших и малых молекул, которые непрерывно взаимодействуют, образуются и распадаются... В организме человека реализуется около 100 000 процессов, причем каждый из них представляет собой совокупность различных химических превращений. В одной клетке организма может происходить примерно 2000 реакций. Все эти процессы осуществляются при помощи сравнительно небольшого числа органических и неорганических соединений. Современная химия характеризуется переходом к изучению сложных элементорганических соединений, состоящих из неорганических и органических остатков.

Глава 1. СОВРЕМЕННАЯ ХИМИЯ И МЕДИЦИНА

Неорганические части представлены водой и ионами различных металлов, галогенов и фосфора (в основном), органические части представлены белками, нуклеиновыми кислотами, углеводами, липидами и достаточно обширной группой низкомолекулярных биорегуляторов, таких как гормоны, витамины, антибиотики, простагландины, алкалоиды, регуляторы роста и т.д.

Для современных врачей и фармацевтов изучение неорганической химии также имеет большое значение, так как многие лекарственные препараты имеют неорганическую природу. Поэтому медики должны четко знать их свойства: растворимость, механическую прочность, реакционную способность, влияние на человека и окружающую среду.

Современная медицина широко исследует взаимосвязь между содержанием химических элементов в организме и возникновением и развитием различных заболеваний. Оказалось, что особенно чутко организм реагирует на изменение в нем концентрации микроэлементов, т. е. элементов, присутствующих в организме в количестве, меньшем 1 г на 70 кг массы человеческого тела. К таким элементам относятся медь, цинк, марганец, молибден, кобальт, железо, никель.

Из неметаллоидов в живых системах практически всегда можно встретить атомы водорода, кислорода, азота, углерода, фосфора и серы в составе органических соединений и атомы галогенов и бора как в виде ионов, так и в составе органических частиц. Отклонение в содержании большинства из этих элементов в живых организмах часто приводит к достаточно тяжелым нарушениям метаболизма.

Большая часть болезней обусловлена отклонением концентраций какого-либо вещества от нормы. Это связано с тем, что огромное число химических превращений внутри живой клетки происходит в несколько этапов, и многие вещества важны клетке не сами по себе, они являются лишь посредниками в цепи сложных реакций; но, если нарушается какое-то звено, то вся цепь в результате часто перестает выполнять свою передаточную функцию; останавливается нормальная работа клетки по синтезу необходимых веществ.

Доказано, что с изменением концентрации цинка связано течение раковых заболеваний, кобальта и марганца – заболеваний сердечной мышцы, никеля – процессов свертывания крови. Определение концентрации этих элементов в крови позволяет иногда обнаружить ранние стадии различных болезней. Так, изменение концентрации цинка в сыворотке крови связано с протеканием заболеваний печени и селезенки, а концентраций кобальта и хрома - некоторых сердечно-сосудистых заболеваний.

В поддержании нормальной жизнедеятельности организма очень велика роль органических молекул. Их можно разделить по принципам, заложенным в их конструкцию, на три группы:

биологические макромолекулы (белки, нуклеиновые кислоты и их комплексы), олигомеры (нуклеотиды, липиды, пептиды и др.) и мономеры (гормоны, антибиотики, витамины и многие другие вещества).

Для химии особенно важно установление связи между строением вещества и его свойствами, в частности, биологическим действием. Для этого используется множество современных методов, входящих в арсенал физики, органической химии, математики и биологии.

В современной науке на границе химии и биологии возникло множество новых наук, которые отличаются используемыми методами, целями и объектами изучения. Все эти науки принято объединять под термином "физико-химическая биология". К этому направлению относят:

а) химию природных соединений (биоорганическая и бионеорганическая химия bioorganic chemistry and inorganic biochemistry соответственно);

б) биохимию;

в) биофизику;

г) молекулярную биологию;

д) молекулярную генетику;

е) фармакологию и молекулярную фармакологию и множество смежных дисциплин. В большей части современных биологических исследований активно используются химические и физико-химические методы. Прогресс в таких разделах биологии, как цитология, иммунология и гистология, был напрямую связан с развитием химических методов выделения и анализа веществ. Даже такая классическая "чисто биологическая" наука, как физиология, все более активно использует достижения химии и биохимии. В США Национальные Институты Здоровья (National Institutes of health USA) в настоящее время финансируют направления медицинской науки, связанные с чисто физиологическими исследованиями, гораздо меньше, чем биохимические, считая физиологию "неперспективной и отжившей свое" наукой. Возникают такие, кажущиеся на первый взгляд экзотическими науки, как молекулярная физиология, молекулярная эпидемиология и др. Появились новые виды медико-биологических анализов, в частности, иммуноферментный анализ, с помощью которого удается определять наличие таких болезней, как СПИД и гепатит; применение новых методов химии и повышение чувствительности старых методов позволяет теперь определять множество важных веществ не нарушая целостности кожного покрова пациента, по капле слюны, пота или другой биологической жидкости.

Итак, чем же занимаются все вышеперечисленные науки, являющиеся различными ветвями физико-химической биологии?

Основой химии природных соединений явилась традиционная органическая химия, которая первоначально рассматривалась как химия веществ, встречающихся в живой природе. Современная же органическая химия занимается всеми соединениями, имеющими углеродные (или замещенные гетероаналогами углерода) цепочки, а биоорганическая химия, исследующая природные соединения, выделилась в отдельную отрасль науки. Химия природных соединений возникла в середине XIX века, когда были синтезированы некоторые жиры, сахара и аминокислоты (это связано с работами М. Бертло, Ф. Велера, А. Бутлерова, Ф. Кекуле и др.).

Первые подобные белкам полипептиды были созданы в начале нашего века, тогда же Э. Фишер вместе с другими исследователями внес свой вклад в исследование Сахаров. Развитие исследований по химии природных веществ продолжалось нарастающими темпами вплоть до середины XX века. Вслед за алкалоидами, терпенами и витаминами эта наука стала изучать стероиды, ростовые вещества, антибиотики, простагландины и другие низкомолекулярные биорегуляторы. Наряду с ними химия природных соединений изучает биополимеры биоолигомеры (нуклеиновые кислоты, белки, нуклеопротеиды, гликопротеины, липопротеины, гликолипиды и др.). Основной арсенал методов исследования составляют методы органической химии, однако для решения структурно-функциональных задач активно привлекаются и разнообразные физические, физико-химические, математические и биологические методы. Основными задачами, решаемыми химией природных соединений, являются:

а) выделение в индивидуальном состоянии изучаемых соединений с помощью кристаллизации, перегонки, различных видов хроматографии, электрофореза, ультрафильтрации, ультрацентрифугирования, противоточного распределения и т.п.;

б) установление структуры, включая пространственное строение, на основе подходов органической и физической органической химии с применением масс-спектроскопии, различных видов оптической спектроскопии (ИК, УФ, лазерной и др.), рентгеноструктурного анализа ядерного магнитного резонанса, электронного парамагнитного резонанса, дисперсии оптического вращения и кругового дихроизма, методов быстрой кинетики и др.;

в) химический синтез и химическая модификация изучаемых соединений, включая полный синтез, синтез аналогов и производных, с целью подтверждения структуры, выяснения связи строения и биологической функции, получения препаратов, ценных для практического использования;

г) биологическое тестирование полученных соединений in vitro и in vivo.

Крупнейшими достижениями химии природных соединений явились расшифровка строения и синтез биологически важных алкалоидов, стероидов и витаминов, полный химический синтез некоторых пептидов, простагландинов, пенициллинов, витаминов, хлорофилла и др. соединений; установлены структуры множества белков, нуклеотидные последовательности множества генов и т.д. и т.п.

Появление науки биохимии обычно связывают с открытием явления ферментативного катализа и самих биологических катализаторов ферментов, первые из которых были идентифицированы и выделены в кристаллическом состоянии в 20х годах двадцатого столетия. Биохимия изучает химические процессы, происходящие непосредственно в живых организмах и использует химические методы в исследовании биологических процессов. Крупнейшими событиями в биохимии явились установление центральной роли АТФ в энергетическом обмене, выяснение химических механизмов фотосинтеза, дыхания и мышечного сокращения, открытие трансаминирования, установление механизма транспорта веществ через биологические мембраны и т.п.

Молекулярная биология возникла в начале 50х годов, когда Дж. Уотсон и Ф.Крик расшифровали структуру ДНК, что позволило начать изучение путей хранения и реализации наследственной информации.

Крупнейшие достижения молекулярной биологии открытие генетического кода, механизма биосинтеза белков в рибосомах, основы функционирования переносчика кислорода гемоглобина.

Следующим шагом на этом пути явилось возникновение молекулярной генетики, которая изучает механизмы работы единиц наследственной информации генов, на молекулярном уровне. Одной из актуальнейших проблем молекулярной генетики является установление путей регуляции экспрессии генов перевод гена из активного состояния в неактивное и обратно; регуляция процессов транскрипции и трансляции. Практическим приложением молекулярной генетики явилась разработка методов генной инженерии и генотерапии, которые позволяют модифицировать наследственную информацию, хранящуюся в живой клетке, таким образом, что необходимые вещества будут синтезироваться внутри самой клетки, что позволяет получать биотехнологическим путем множество ценных соединений, а также нормализовать баланс веществ, нарушившийся во время болезни. Суть генной инженерии рассечение молекулы ДНК на отдельные фрагменты, что достигается с помощью ферментов и химических реагентов, с последующим соединением; эта операция производится с целью вставки в эволюционно отлаженную цепь нуклеотидов нового фрагмента гена, отвечающего за синтез нужного нам вещества, вместе с так называемыми регуляторами участками ДНК, обеспечивающими активность "своего" гена. Уже сейчас с помощью генной инженерии получают многие лекарственные препараты, преимущественно белковой природы: инсулин, интерферон, соматотропин и др.

Глава 2. ЭЛЕКТИВНЫЙ КУРС «ХИМИЯ И МЕДИЦИНА»

химия медицина курс обучение

В наш информационный век – век модернизации биологического и химического образования, как ни странно, школьники обладают достаточно скудными знаниями о своем организме, способах сохранения здоровья и выхода из ситуаций, когда организму требуется «ремонт». Для выявления причин требуемого «ремонта» необходимо знать, что собой представляет человеческий организм с точки зрения химии и биологии, что лежит в основе сохранения и поддержания здоровья, как помочь своему организму справиться с простудными заболеваниями и что лучше применить: лекарственные или растительные препараты.

При изучении этого курса формируются понятия о здоровье, компонентах и показателях здоровья, факторах, определяющих здоровье (наследственность, продукты питания, качество среды обитания, образ жизни), о лекарствах и их действии на организм, правильном их употреблении. Всегда необходимо помнить о том, что «доза может убить и доза может вылечить».

Курс «Химия и медицина» позволяет погрузиться в систему вопросов по биологии и химии: химические свойства металлов и неметаллов, химические реакции, химия клетки, продукты питания, наследственность организма.

В основе жизни лежат химические процессы, а заболевания – это результат нарушения их в организме, который является большой ретортой.

Т. Парацельс

Все есть яд, ничто не лишено ядовитости, и все есть лекарство. Лишь только доза делает лекарство ядом или лекарством.

Т. Парацельс

Жизнь – это вечное движение жидкостей между клетками и внутри клеток. Остановка этого движения приводит к смерти. Частичное замедление этого движения в каком-то органе вызывает частичное расстройство. Общее замедление движения внеклеточных жидкостей вызывает болезнь.

Врач А.С. Залманов, «Тайная мудрость»

Я не степью хожу –Я хожу по аптеке,Разбираясь в ее травяной картотеке.Беспредельная степь,Бесконечная степь,Ты природой написанныйСтранный рецепт.

С. Кирсанов

Другого ничего в природе нет,Ни здесь, ни там в космических глубинах:Все – от песчинок малых до планет – Из элементов состоит единых.

С. Щипачев

Что не излечивают лекарства, то излечивает железо, что не излечивает железо, то излечивает огонь.

Гиппократ

Цели курса.

1. Расширить знания учащихся об организме как химической фабрике.

2. Продолжить формирование у учащихся понимания важности сохранения здоровья на биологическом и химическом уровне.

3. Сформировать у учащихся навыки элементарной медицины.

Задачи курса.

1. Актуализировать и расширить знания учащихся по вопросам здоровьесбережения.

2. Научить школьников анализировать образ жизни с точки зрения влияния на здоровье.

3. Выработать у учащихся навыки оценки функционального состояния своего организма.

4. Обеспечить профессиональную ориентацию старшеклассников.

Структура и содержание курса (34 ч)

Занятие	Kоличество часов	Темазанятия	Виддеятельности
Введение в курс «Химия и медицина» (24 ч)
1, 2	2	Почему надо лечить организм	Лекция
Химия и здоровье (12 ч)
3	1	Факторы, влияющие на здоровье человека	Беседа
45	2	Формула здоровья	Лекция, беседа
6	1	Химические элементы и жизнедеятельность организма	Лекция
7, 8	2	Для чего мы едим, и что мы едим. Питание и болезни. Пищевая аллергия	Беседа
91011	3	Заболевания, вызванные недостатком химических элементов в организме	Лекция, беседа. Сообщения учащихся
12	1	Всему свое время (потребность организма в химических элементах на разных этапах развития)	Лекция
13	1	Где «задерживаются» токсические вещества?	Лекция
14	1	Заболевания и группы крови	«Kруглый стол»
Зеркало организма (4 ч)
15	1	Kожа. Характеристика и типы кожи. Kожные заболевания	Выступления учащихся
16	1	Зубы – индикатор внутренних проблем организма. Заболевания зубов	Лекция
17	1	На приеме у стоматолога	Ролевая игра
18	1	Медицина и косметология	«Kруглый стол»
Химия и медицина (9 ч)
19	1	Развитие медицины, этапы становления	Лекция
20	1	Лекарства. Открытие лекарств и лекарственные формы	Лекция
2122	2	Kлассификация лекарств	Лекция
23	1	Лекарства и растительные препараты	Лекция
24	1	Аспирин, стрептоцид: химический состав, путь и действие их в организме	Лекция
25	1	Препараты для сердечно-сосудистой системы	Лекция
26	1	Антибиотики и их действие на организм	Лекция
27	1	Зависимость организма от лекарств	Дискуссия
Биологически активные соединения (4 ч)
28	1	Витамины. Kлассификация, действие витаминов на организм. Заболевания, вызванные недостатком или избытком витаминов	Беседа.Сообщения учащихся
29	1	Ферменты, их классификация, роль в организме. Значение ферментов	Лекция
30	1	Гормоны. Значение гормонов. Заболевания, вызванные недостатком или избытком гормонов в организме. Гормональные препараты	Лекция
31	1	Обменные процессы в организме. Роль водно-солевого обмена в жизнедеятельности организма	Лекция с элементами беседы
Генные заболевания у человека (3 ч)
32	1	Генная программа человека	Лекция
33	1	Болезни с наследственным предрасположением	Лекция
34	1	Социальная среда и человек	Беседа

пример мазь или эмульсия бензилбензоата – сложного эфира бензойной кислоты и бензилового спирта С 6 Н 5 –С(О)–О–СН 2 –С 6 Н 5 .

К сожалению, у многих больных эти средства вызывают аллергию, поэтому до сих пор не потеряли актуальность старые методы лечения, основанные на применении элементной серы в виде мазей на вазелине. Но значительно более эффективен, хотя и трудоемок, метод М.П.Демьяновича. При лечении по этому методу в кожу втирают в течение 10–15 мин 60%-й водный раствор тиосульфата натрия. После высыхания кожи и появления на ней кристалликов втирают в течение 10–15 мин 6%-й водный раствор соляной кислоты. Вымыться разрешается через три дня. К этому времени больной выздоравливает.

Как вы можете объяснить сущность метода Демьяновича с точки зрения химика?

Примечание. При выполнении этого задания желательно обсудить проблемы профилактики чесотки. Это чрезвычайно заразное заболевание, которое передается не только при непосредственном контакте с больным, но и через его личные вещи – одежду, полотенца, а также через бумажные деньги. Лучший способ уберечься от чесотки – строго соблюдать правила личной гигиены.

Задание 3. В книге М.М. Гурвича «Домашняя диетология» для страдающих мочекаменной болезнью приведена такая рекомендация: «Из зелени и овощей в рацион включают те сорта, которые считаются бедными кальцием и щелочными валентностями: горох, брюссельскую капусту, тыкву». Прокомментируйте эту формулировку с позиции химика, а если сможете, то и агронома.

Задание 4. Для лечения малокровия (пониженное содержание в крови гемоглобина) с давних пор применяют препараты железа, в том числе сульфат железа(II), а иногда и восстановленное железо в порошке. Известен и старинный народный рецепт от малокровия – «железное яблоко»: в яблоко (лучше сорт антоновка) втыкают несколько гвоздей и выдерживают сутки. Затем гвозди вынимают, а яблоко съедает больной.

Как вы можете объяснить эффективность «железного яблока» с точки зрения химика?

Задание 5. Лечение травами становится все более популярным, однако большинство людей не соблюдают точно правила приготовления отваров и настоев, особенно дозировку сырья, хотя это очень важно при лечении этим способом. Большинство трав рекомендуют заваривать в такой пропорции: 20 г (одна полная столовая ложка) сухой измельченной травы на стакан (200 мл) кипящей воды, т. е. соотношение массовых частей 1:10. Летом можно готовить препараты не из сушеных, а из свежесобранных трав. Как при этом правильно рассчитать соотношение травы и воды, чтобы получить настой той же концентрации?

Примечание. Влажность правильно высушенной травы 8–15%; в свежесорванных растениях в зависимости от их вида содержание воды колеблется от 70 до 95%.

Задание 6. Для уменьшения кислотности желудочного сока и снижения его ферментной активности при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритах с повышенной кислотностью в арсенале врачей есть такие препараты, как бекарбон (одна таблетка содержит сухого экстракта красавки 0,01 г и гидрокарбоната натрия 0,3 г), оксид магния МgО, магнезия белая Мg(ОН) 2 4МgCO 3 H 2 О, викалин (в состав которого входит BiNO 3 (OH) 2 , Мg(ОН) 2 4МgCO 3 H 2 О, NaHCO 3), гидроксид алюминия (в виде аморфного белого порошка), алмагель (смесь специально приготовленного геля Al(OH) 3 с MgO и сорбитом).

Многие больные до сих пор при отсутствии этих лекарств пользуются обычной питьевой содой, чтобы избавиться от изжоги (что врачи делать не рекомендуют!). Попробуйте сравнить механизм действия всех названных препаратов и объяснить, какими преимуществами обладает каждый из них. Почему врачи сейчас отдают предпочтение препаратам на основе Al(OH) 3 и не рекомендуют принимать соду для нейтрализации избыточной кислотности желудочного сока?

Задание 7. Профессиональные спортсмены обычно имеют при себе препараты для неотложной помощи при небольших травмах (например, растяжение связок голеностопного сустава). В качестве таких препаратов часто используют этилхлорид C 2 H 5 Cl в ампулах или комплект из двух герметичных пакетов: в одном находится сухой NH 4 NO 3 , в другом – вода. Оба препарата действуют одинаково: вызывают быстрое охлаждение поврежденного сустава – это снимает боль и отечность. Однако, с точки зрения химика, их действие принципиально различается. Попробуйте объяснить, в чем заключается различие.

Подсказка: температура кипения этилхлорида 12–16 °С.

Задание 8. Многим известен способ лечения насморка или радикулита с помощью поваренной соли. Ее нагревают на сковороде или в духовке, насыпают в мешочек из плотной ткани, а мешочек прикладывают к больному месту на несколько часов.

Какие свойства поваренной соли использованы в этом рецепте? Кстати, вместо соли можно использовать и чистый песок, который, как известно, состоит преимущественно из SiO 2 .

Задание 9. В рекламе лечебно-косметического крема «Ксения» рассказывается о свойстве этого крема восстанавливать солевой баланс в мышечных и костных тканях. В числе прочих в тексте есть такая фраза: «Тем временем “Ксения” перемывает вам косточки, выясняя свои отношения с кальцием, то бишь известкой, и делает из вас ягодку в полном смысле слова. Если вы пользуетесь “Ксенией”, вам не грозит отложение солей кальция в аорте, сердце и почках. Вы избежите остеохондроза, кальциноза мягких тканей, остеопороза...» Что в этом тексте может вызвать возражение со стороны химика?

Прокомментируйте эту фразу с точки зрения химика.

Задание 10. Кариес стал настоящим бичом населения России. По статистике, им болеют более 96% населения. Одна из мер профилактики – тщательный уход за зубами. Желательно их чистить щеткой после каждого приема пищи. Но есть одно исключение – если вы съели кислые ягоды или фрукты, лучше в течение часа не чистить зубы, особенно жесткой щеткой. Почему?

Подсказка: химический состав зубной эмали близок к составу минерала гидроксилапатита Са 5 ОН(РО 4) 3 .

Задание 11. Кальций играет важную роль в жизнедеятельности организма. Ионы кальция необходимы для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетных мышц и мышцы сердца, формирования костной ткани, свертывания крови. Препараты кальция широко используют, в частности, при лечении переломов, усиленном выделении кальция из организма, что происходит у долго лежащих больных. В арсенале медиков имеется несколько препаратов кальция. Чаще всего применяют глюконат, лактат и глицерофосфат кальция в виде таблеток. По своему действию на организм эти препараты похожи, поэтому врачи нередко рекомендуют приобрести любой из них, оставляя право выбора за пациентом.

Какой препарат рациональнее выбрать из вышеперечисленных, если их цена примерно одинакова?

Ответы и решения

1. Да, этот препарат можно использовать без риска для здоровья. Белый осадок – это карбонат кальция СаСО 3 , который образовался в результате взаимодействия СаСl 2 с СO 2 воздуха. Небольшое количеcтво СаСO 3 абсолютно безвредно.

Следует помнить, что описанный нами случай все-таки является исключением из общего правила – большинство лекарственных препаратов нельзя употреблять после истечения срока их хранения, указанного на упаковке, т. к. большинство из них являются органическими соединениями сложного состава и продукты их разложения могут быть токсичными.

2. При подкислении раствора тиосульфата натрия происходит образование тиосерной кислоты:

Na 2 S 2 O 3 + 2HCl = H 2 S 2 O 3 + 2NaCl.

Тиосерная кислота быстро разлагается с выделением серы и сернистого газа:

H 2 S 2 O 3 = S + H 2 O + SO 2 .

В момент выделения сера особенно активно действует на чесоточного клеща, аналогичным действием обладает и SO 2 , поэтому метод Демьяновича дает такие хорошие результаты.

3. У химика словосочетание «щелочные валентности» вызывает недоумение. Валентность – это способность атома присоединять или замещать определенное число других атомов или атомных групп с образованием химической связи. Но что имел в виду автор под «щелочными валентностями», можно только догадываться. Если воспользоваться справочником, в котором приведен химический состав растительных продуктов, то можно обнаружить, что овощи содержат наряду с кальцием также калий, натрий, рубидий, литий, т. е. щелочные металлы. Можно предположить, что их автор и называет «щелочными валентностями».

Причиной мочекаменной болезни является нарушение солевого обмена в организме, поэтому минеральный состав пищи очень важен для больного, которому необходимо следить за содержанием в его рационе всех минеральных веществ, в том числе и щелочных металлов.

Более корректно, с точки зрения химика, этот совет должен быть сформулирован так: «Из зелени и овощей в рацион включать те, которые бедны кальцием и щелочными металлами». В тексте есть формулировка, некорректная и с точки зрения биолога: термин «сорт» следовало бы заменить термином «вид» или «культура».

4. Железо применяют для лечения малокровия, т. к. оно входит в состав гемоглобина. Яблоки таким больным рекомендуются по той причине, что в них по сравнению с другими фруктами содержится больше железа (в среднем 2200 мг в 100 г продукта). Железо, входящее в состав сплава, из которого сделаны гвозди, растворяются, хотя и медленно, в органических кислотах, содержащихся в яблоке. Яблоко обогащается железом еще больше. Считается, что из всех сортов яблок больше всего железа в антоновке, много в них и кислот, что облегчает растворение железа.

5. Примем для расчета среднеарифметические значения содержания влаги в растениях:

(70 + 95)/2 = 82,5% – свежие,

(8 + 15)/2 = 11,5% – сухие.

Для приготовления одного стакана настоя надо взять 20 г сушеного сырья и 200 г воды. Если массовая доля воды в сушеном сырье составляет 11,5%, то содержание сухого растительного материала составляет (100–11,5)=88,5%. Тогда

Информационной плотности, что весьма важно для развития современных технических средств записи, накопления и хранения информации. 7. Важнейшие открытия в химии XXI века 2001 Уильям Ноулз, Риоджи Нойори и Барри Шарплесс «За исследования, используемые в фармацевтической промышленности - создание хиральных катализаторов окислительно-восстановительных реакций». 2002 Джон Фенн и Койчи Танака «За...

Только в положении 4. Образование других продуктов (X, XI, XII, XIV и XV) ясно из схемы. Эстрогенные гормоны присущи животным организмам, но они найдены и в растениях, например эстрон, в вытяжке из кокосовых орехов и в женских цветках ивы. Вначале, когда химия стероидных эстрогенов была недостаточно развита, применялись различные препараты: фолликулин - водный раствор, получаемый из очищенных...

Химия с давних времен вторглась в жизнь человека и продолжает оказывать ему разностороннюю помощь и сейчас. Особенно важна органическая химия, рассматривающая органические соединения – предельные, непредельные циклические, ароматические и гетероциклические. Лекарственные вещества известны с очень древних времен. Например, в Древней Руси мужской папоротник, мак и другие растения употреблялись как лекарства. И до сих пор в качестве лекарственных средств используются 25-30% различных отваров, настоек и экстрактов растительных и животных организмов. В последнее время биология, медицинская наука и практика все чаще используют достижения современной химии. Огромное количество лекарственных соединений поставляют химики, и за последние годы в области химии лекарств достигнуты новые успехи. Из истории:

Все лекарственные вещества могут быть разделены на две большие группы: неорганические и органические неорганические и органические. Те и другие получаются из природного сырья и синтетически. Сырьем для получения неорганических препаратов являются горные породы, руды, газы, вода озер и морей, отходы химических производств. Сырьем для синтеза органических лекарственных препаратов служат природный газ, нефть, каменный уголь, сланцы и древесина. Нефть и газ являются ценным источником сырья для синтеза углеводородов, являющихся полупродуктами при производстве органических веществ и лекарственных препаратов. Полученные из нефти вазелин, вазелиновое масло, парафин применяются в медицинской практике.

Классификация лекарственных веществ 1. снотворные и успокаивающие (седативные); 2. сердечно – сосудистые; 3. анальгезирующие (болеутоляющие), жаропонижающие и противовоспалительные; 4. противомикробные (антибиотики, сульфаниламидные препараты и др.); 5. местно-анестезирующие; 6. антисептические; 7. диуретические; 8. гормоны; 9. витамины и др.

Снотворные средства Вещества, вызывающие сон, относятся к разным классам, но наиболее известны производные барбитуровой кислотою. Барбитуровая кислота образуется при взаимодействии мочевины с малоновой кислотой. Ее производные называются барбитуратами, Все барбитураты угнетают нервную систему. Амитал обладает широким спектром успокоительного воздействия. У некоторых пациентов этот препарат снимает торможение, связанное с мучительными, глубоко спрятанными воспоминаниями. Организм человека привыкает к барбитуратам при частом их употреблении как успокаивающих и снотворных средств, поэтому люди пользующиеся барбитуратами, обнаруживают, что им нужны все большие дозы. В качестве успокаивающего и снотворного средства широко используется Демидрол. Он не является барбитуратом, а относится к простым эфирам. Демидрол – активный противогистаминный препарат. Он оказывает местноанестезирующее действие, однако в основном применяется при лечении аллергических заболеваний.

Алкалоиды Достаточно 0,005 мг ЛСД попасть в мозг человека, чтобы вызвать галлюцинации Многие алкалоиды принадлежат к ядам и наркотикам. Это хорошее обезболива- ющее средство, однако при длительном применении морфина у человека вырабатыва- ется к нему привыкание, организму требуются все большие дозы наркотика.

Атропин – оптически неактивная форма гиосциамина, широко применяется в медицине как эффективный антидот при отравлениях антихолинэстеразными веществами, такими, как физостигмин и фосфорорганические инсектициды. Он эффективно снимает спазмы бронхов, расширяет зрачок и т.д. Токсические дозы вызывают нарушение зрения, подавление слюноотделения, расширение сосудов, гиперпирексию (повышение температуры), возбуждение и состояние делирия (помрачения сознания). Морфин является важнейшим опийным алкалоидом. Его экстрагируют из высушенного млечного сока, выступающего из надрезов на незрелой головке опийного мака (Papaver somniferum). Морфин содержит фенольную и спиртовую гидроксильные группы. Он представляет собой наркотический анальгетик и применяется для обезболивания. Однако длительное его употребление приводит к привыканию и вызывает тошноту, рвоту, запоры.

Хинидин Хинидин – диастереомер хинина – встречается в хинной коре (например, Cinchona succirubra) в количествах от 0,25 до 1,25%. Это антиаритмическое сердечное средство, применяемое для предупреждения фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии). Кофеин Кофеин содержится в кофе, чае, какао, коле и матé (парагвайский чай). В составе многих напитков его потребляют миллионы людей во всем мире. Кофеин обычно извлекают из чая, чайной пыли, чайных отходов или выделяют возгонкой при поджаривании кофе. Его также можно синтезировать из теобромина. Кофеин оказывает возбуждающее действие на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, используется для стимуляции сердечной деятельности, дыхания и как противоядие при отравлении морфином и барбитуратами. Он входит в состав продуктов с торговыми названиями эмпирин, фиоринол, кафергот, виграин.

Кокаин получают из листьев коки (Erythroxylum coca) или синтезируют из экгонина, выделяемого из растительного сырья. Это мощный местный анестетик, он входит в микстуру Бромптона, которая используется для смягчения жестоких болей, сопровождающих последнюю стадию рака. Его стимулирующее действие на ЦНС уменьшает седативный эффект и ослабление дыхания от применения морфина или метадона, используемых в качестве наркотических анальгетиков в составе микстуры Бромптона. Привыкание к кокаину наступает очень быстро. Он включен в список веществ, подлежащих особо тщательному контролю. Винбластин и винкристин. Барвинок Винбластин и винкристин. Барвинок (Catharanthus roseus, ранее известный как Vinca rosea) содержит множество сложных алкалоидов, среди которых мощные противораковые средства винбластин и винкристин. Поскольку концентрация активных алкалоидов в барвинке ничтожна, для их промышленного получения необходимы огромные количества растительного сырья. Так, для выделения 1 г винкристина нужно переработать 500 кг корней. Винбластин применяется для лечения различных форм рака и особенно эффективен при болезни Ходжкина (лимфогранулематоз) и хорионкарциноме. Винкристином лечат острую лейкемию, а в комбинации с другими препаратами – лимфогранулематоз.

Никотин. Никотин. Этот жидкий алкалоид в чистом виде выделен в 1828 Поссельтом и Рейманом. Его основной источник – табак (Nicotiana tabacum), годовое производство листьев которого превышает 5 млн. т. Никотин встречается также в разных видах плауна, хвоще полевом и некоторых других растениях. При курении бóльшая часть никотина разрушается или испаряется. Никотин – сильный яд. В малых количествах он стимулирует дыхание, но в больших – подавляет передачу импульса в симпатических и парасимпатических нервных узлах. Смерть наступает от прекращения дыхания. Никотин сильно влияет на сердечно- сосудистую систему, вызывая сужение периферических сосудов, тахикардию и подъем систолического и диастолического кровяного давления. Никотин (обычно в виде сульфата) используется как инсектицид в аэрозолях и порошках. Лобелин Лобелин содержится в лобелии (Lobelia inflata) и обладает действием, сходным с действием никотина. По этой причине его вводят в состав таблеток, облегчающих отвыкание от курения. В малых дозах способен возбуждать дыхание, в связи с чем его применяют в случаях удушения, отравления газами, т.е. когда нужно стимулировать дыхание. Большие дозы, наоборот, парализуют дыхание.

Анельгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства Салициловая кислота Аспирин Крупная группа лекарственных препаратов – производные салициловой кислоты. Салициловая кислота – сильное дезинфицирующее средство. Ее натриевая соль применяется как болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее средство и при лечении ревматизма. Из производных салициловой кислоты наиболее известен ее сложный эфир - ацетилсалициловая кислота, или аспирин. Аспирин – молекула, созданная искусственно, в природе он не встречается. При введении в организм ацетилсалициловая кислота в желудке не изменяется, а в кишечнике под влиянием щелочной среды распадается, образуя анионы двух кислот – салициловой и уксусной. Анионы попадают в кровь и переносятся ею в различные ткани.

Салол Салол – сложный эфир салициловой кислоты с фенолом (фенилсалицилат) обладает дезинфицирующими, антисептическими свойствами и употребляется при заболеваниях кишечника. Распространенными жаропонижающими и болеутоляющими средствами являются Анальгин производные фенилметилпиразолона – амидопирин и анальгин. Анальгин обладает небольшой токсичностью и хорошими терапевтическими свойствами.

Местноанестезирующие средства Главенствующее место в арсенале обезболивающих средств веками занимал морфин – основной действующий компонент опия. Он использовался еще в те времена, к которым относятся первые дошедшие до нас письменные источники. Основные недостатки морфина – возникновение болезненного пристрастия к нему и угнетение дыхания. Хорошо известны производные морфина – кодеин и героин. Большое практическое значение имеют синтетические анестезирующие (обезболивающие) вещества, полученные на основе упрощения структуры кокаина. К ним относятся анестезин, новокаин, дикаин.

Противомикробные средства Препараты этой группы обладают широким спектром противомикробного действия, оказывая влияние на большинство бактерий (в том числе на протей и синегнойную палочку), дрожжеподобные грибки и протозойные инфекции. Они эффективны также в лечении кишечных инфекций: дизентерии, сальмонеллеза, пищевых токсикоинфекций, ферментной диспепсии и др. 1. Производные 8-оксихинолина 2. Производные нафтиридина - пиридопиридины 3. Производные группы пиридопиримидина и 8-оксихинолина 4. Препараты фторхинолонов 5. Производные хиноксалина 6. Производные нитрофурана

Фторхинолоны Фторхинолоны по химическому составу напоминают оксолиновую кислоту, но в отличие от нее обладают широким противомикробным действием и эффективны не только при инфекциях мочевых путей, но и при других заболеваниях. Механизм противомикробного действия препаратов этой группы связан, главным образом, с угнетением синтеза белка. Производные хиноксалина Производные хиноксалина - лекарственные препараты этой группы обладают выраженной антибактериальной активностью, широким спектром противомикробного действия, эффективны при инфекциях, вызванных кишечной и дизентерийной палочкой, сальмонеллами, стафилококками и другими патогенными микроорганизмами. Производные хиноксалина назначаются только в стационарных условиях под тщательным наблюдением врача. Нитрофураны препараты, близкие по действию к антибиотикам широкого спектра действия. Они активны в отношении грамположительной и грамотрицательной флоры; к ним чувствительны кишечная и дизентерийная палочки, возбудители паратифа, сальмонеллы, холерный вибрион, лямблии, трихомонады и др. Механизм противомикробного действия связан с угнетением дыхания микроорганизмов (блокадой дегидрогеназ, участвующих в окислительно-восстановительных процессах).

Антибиотики Обычно антибиотиком называют вещество, синтезируемое одним микроорганизмом и способное препятствовать развитию другого микроорганизма. В 1929 г. случайность позволила английскому бактериологу Александру Флемингу впервые наблюдать противомикробную активность пенициллина. Культуры стафилококка, которые выращивались на питательной среде, были случайно заражены зеленой плесенью. Флеминг заметил, что стафилококковые палочки, находящиеся по соседству с плесенью, разрушались. В 1940 году удалось выделить химическое соединение, которое производил грибок. Его назвали пенициллином. ПЕНИЦИЛЛИН (белая точка). Видно его угнетающее влияние (темное кольцо) на рост колонии стафилококков (полосы)

В настоящее время описано около 2000 антибиотиков, но лишь около 3% из них находят практическое применение, остальные оказались токсичными. Антибиотики обладают очень высокой биологической активностью. Они относятся к различным классам соединений с небольшим молекулярным весом. Антибиотики различаются по своей химической структуре и механизмом действия на вредные микроорганизмы. Например, известно, что пенициллин не дает возможности бактериям производить вещества, из которых они строят свою клеточную стенку. Нарушение или отсутствие клеточной стенки может привести к разрыву бактериальной клетки и выливанию ее содержимого в окружающее пространство. Это может также позволить антителам проникнуть в бактерию и уничтожить ее. Пенициллин эффективен только против грамположительных бактерий. Стрептомицин эффективен и против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Существенным недостатком стрептомицина является чрезвычайно быстрое привыкание к нему бактерий, кроме того, препарат вызывает побочные явления: аллергию, головокружение и т п. К сожалению, бактерии постепенно приспосабливаются к антибиотикам и поэтому перед микробиологами постоянно стоит задача создания новых антибиотиков.

ПРОИЗВОДСТВО АНТИБИОТИКОВ (НА ПРИМЕРЕ ТЕРРАМИЦИНА) 1. В колбе проращивают споры тщательно отобранных, высоко продуктивных штаммов плесневых грибков. 2. Поскольку количество выращенной в колбе плесени невелико, ее продолжают выращивать в большей емкости – малом ферментере. 3. Тем временем большой ферментер заполняют стерильной питательной средой, содержащей в нужном соотношении необходимые для роста плесени вещества. 4. Поскольку плесень для своего роста нуждается в кислороде, через ферментер пропускают стерильный воздух 5. Содержимое малого ферментера переносится в производственный ферментер. Любые другие добавки предварительно стерилизуют, чтобы избежать загрязнения микробами, которые могут снизить выход антибиотика. 6. Когда выход антибиотика достигает максимума, содержимое ферментера поступает на вращающийся фильтр, где плесень отфильтровывается. 7. Фильтрат, содержащий террамицин, поступает в емкость, куда добавляют химические реагенты, осаждающие антибиотик. 9. Осадок террамицина подвергают дальнейшей обработке для удаления оставшихся примесей. 8. Затем смесь под давлением фильтруют, отделяя частично очищенный осажденный антибиотик от примесей, остающихся в растворе. 10. Очищенный кристаллический антибиотик центрифугируют и высушивают. 11. Теперь его можно расфасовывать и использовать.